益智的研究进展 （一）

通过数据库检索，益智对近年益智本草考证、究进化学成分和药理作用的益智相关文献进行了系统的归纳和整理。通过本草考证进一步确证了益智的究进基源和功效；通过对益智的化学成分和药理作用相关文献进行整理发现益智含有萜类、二苯庚烷类、益智黄酮类、究进甾体类等化学成分，益智具有保护心血系统、究进抗氧化、益智抗炎、究进保护肾脏功能、益智改善胃肠功能、究进镇静催眠、益智抗帕金森病、究进抗阿尔茨海默病等药理作用。益智

益智(Alpiniae Oxyphyllae Fructus，AOF)是姜科植物益智(Alpinia oxyphylla Miq.)的干燥成熟果实。夏、秋间果实由绿变红时采收，晒干或低温干燥。主产于广东、广西、福建、海南等地，以海南为道地产区，目前多为栽培品。益智的功效和药理作用广泛，且毒性小，属于药食同源品种。目前，在药品市场上和中医临床上有很多益智或含有益智治疗健忘、失智、痴呆等病症或相似疾病的成方制剂或经典古方，如缩泉丸、益智汤、益智仁汤、益智散、健脑丸、健脑合剂、金沙丸等，另有保健品如益智仁口服液等。笔者从本草考证、化学成分和药理作用几个方面对益智近几年的文献进行了整理，以便为对其进行更深入的研究和开发利用提供参考。

1 本草考证

“益智”一词最早出现在《神农本草经》中，但为中药龙眼的别称，因其记载“味甘，平”与现版药典中益智描述的“味辛、微苦，性温”大不相同，足以断定不是现在所用的益智。后《吴氏本草经》和《广雅》两部本草著作所指的益智也为龙眼，《本草经集注》和《新修本草》讨论了当时所用的益智和龙眼并非一物，后续本草著作逐渐将两者分开。益智的原植物形态描述最早出于《广志》，其描述“叶似蘘荷，根有小枝，子丛生者著之，大如枣”等特征与现在的姜科益智基本相似；后《南方草木状》《本草图经》《证类本草》及《本草原始》等也有类似的描述。其功效的记载则始于唐代的《陈藏器本草》，“止呕哕，……含之摄涎秽”；而后，《医学启源》《本草品汇精要》《本草原始》《本草纲目》及《得配本草》等均有对其功效的记载。其性味归经和功能主治可归纳为辛，温；归脾、肾经。可暖肾固精缩尿，温脾止泻摄唾。临床上用于遗尿、尿频、遗精、泄泻、腹冷痛、多唾等症。我国现代中药学书籍如《全国中草药汇编》《中国高等植物图鉴》《中药大辞典》等均有对益智形态和功效的描述，且与历代本草记载基本一致。益智目前收载于2015年版《中国药典》一部。

2 化学成分

通过检索SciFinder、CNKI、超星百链云图书馆等数据库，对益智化学成分的大量文献进行整理。笔者发现，截至目前，已经从益智中分离得到的化合物120多种。主要包括单萜类、倍半萜类、二萜类等各种萜类、二苯庚烷类、黄酮类、甾体类和有机酸类等几种类型。

2.1 萜类化合物

萜类化合物是益智中主要的化合物类型，包括单萜、倍半萜、二萜。代表性化合物的化学名称如下:对伞花烯(p-cymene)，沉香醇(Linalool)，桃金娘烯醛(Myrtenal)，诺卡酮(Nootkatone)，Oxyphyllol B，7-表-香料酮(7-epi-teucrenone)，(4S*，5E，10R*)-7-oxo-tri-nor-eudesm-5-en-4β-ol，Oxyphyllenodiol A，(E)-labda-8(17)，12-diene-15，16-dial，Oxyphyllenone A，Oxyphyllenone B，Oxyphyllenone C。

2.2 二苯庚烷类化合物

代表性化合物的化学名称如下:益智酮甲(Yakuchinone A)，益智酮乙(Yakuchinone B)，益智新醇(Neonootkatol)，益智醇(Oxyphyllacinol)。

2.3 黄酮类化合物

益智中黄酮类黄酮类化合物主要包括黄酮类和黄酮醇类。代表性化合物的化学名称如下:杨芽黄素(Tectochrysin)，伊砂黄素(Izalpinin)，白杨素(Chrysin )，山柰素(Kaempferide)，Kaempferol-7，4′-dimethyl ether，鼠李柠檬素(Rhamnocitrin)，生松素(Pinocembrin)。

2.4 甾体类化合物

益智中代表性的种甾体类化合物化学名称如下:β-谷甾醇(β-sitosterol)，谷甾醇棕榈酸(Sitosterol palmitate)，β-胡萝卜苷(β-daucosterol)，胡萝卜苷(Daucosterol palmitate )。

2.5 其他

益智还含异香草醛(Isovanillin)，原儿茶酸(Protocatechuic acid，PCA)[8]，细辛脑(Asarone)，棕榈酸(Palmitic acid)，5-羟甲基糠醛(5-Hydroxymethylfurfural)。

3 药理作用

现代药理学研究表明，益智具保护心血系统、抗氧化、抗炎、保护肾脏功能、改善胃肠功能、镇静催眠、抗帕金森病、抗阿尔茨海默病(Alzheimer Disease，AD)等药理作用。

3.1 对心血管系统的影响

高晓平等通过体内和体外实验验证了益智中两种二苯庚烷类化合物均有抑制血管生成的作用，且具有较小的毒性。He Zhi-Heng等也通过体内和体外实验对益智不同极性溶剂提取物对血管生成的抑制作用进行了比较，结果发现乙酸乙酯和正丁醇提取物抑制效果较好。也有研究显示，益智提取物能抑制由血管紧张素Ⅱ诱导的H9c2心肌细胞的凋亡，并且在慢性疾病中益智对心脏重构也起到积极作用。

3.2 抗氧化

Shui Guan等发现益智中的原儿茶酸能抑制过氧化氢诱导的大鼠肾上腺髓质嗜铬瘤(PC12)细胞氧化应激反应，提示益智具有抗氧化作用和治疗神经退行性疾病的作用。郑义等优化了益智中的多糖提取工艺，发现益智多糖具有很好的抗氧化能力和清除自由基能力。有文献报道，在益智的不同极性溶剂提取物中，乙酸乙酯提取物抗氧化活性最好，但并没有用分析手段指认乙酸乙酯提取物的化学成分。此外，分别有文献报道了益智水提物、黄酮类化合物、挥发油等的抗氧化活性。

3.3 抗炎

益智中大部分萜类化合物和黄酮类均具有不同程度的抑制一氧化氮(NO)的作用，也有文献报道了益智中二苯庚烷类化合物的抗炎活性，但这些文献多以研究分离和鉴定益智化学成分为主，抗炎活性仅考察了NO的含量。抗炎活性研究最深入的化学成分是PCA，研究显示，PCA能抑制LPS诱导的小胶质细胞的激活和白细胞介素6 (interleukin-6，IL-6)、白细胞介素1β (interleukin-1β，IL-1β)、肿瘤坏死因子α(tumor necrosis factor-α，TNF-α)等炎症因子的释放，其机制与抑制Toll样受体4 (Toll-like receptor 4，TLR4) 调节的核转录因子p-65(nuclear factor kappa-B p65，NF-κB p65)和丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinases，MAPKs)信号通路有关。

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